De naam "bilzekruid" komt van het Griekse woord "chelidon", wat "zwaluw" betekent, en verwijst naar het tijdstip van bloei van de plant, dat samenvalt met de aankomst van de zwaluwen in de lente. Dit is een van de eerste associaties die de plant heeft met de natuurcyclus en dierenwereld. Dioscorides, de Griekse arts uit de 1e eeuw na Christus, beschreef bilzekruid in zijn beroemde werk De Materia Medica als een middel tegen ooginfecties en voor het verwijderen van wratten. Hij adviseerde het sap van de plant als topische behandeling voor diverse huidaandoeningen. Plinius de Oudere, de Romeinse natuuronderzoeker, gaf een vergelijkbare beschrijving van bilzekruid als een geneeskrachtig middel voor het behandelen van wratten, tumoren en huidafwijkingen. In de middeleeuwen werd bilzekruid veelvuldig gebruikt in de kloostergeneeskunde, vooral in Europa, waar het bekend stond als een krachtige "wrattenverwijderaar" en middel tegen oogproblemen. Het kruid werd ook gebruikt voor de behandeling van leveraandoeningen en voor het verlichten van pijn (zoals bij gewrichtspijn of reuma). Hildegard von Bingen, de beroemde Duitse kloosterlinge en medicus, beschreef bilzekruid als een opwekkend en reinigend middel voor het lichaam. In de 17e eeuw begon men bilzekruid in de volksgeneeskunde steeds meer te gebruiken voor het behandelen van galproblemen, en werd het vaak toegepast in mengsels om de spijsvertering te bevorderen en galstenen te verlichten.