Valeriaan werd reeds tweeduizend jaar geleden in het oude Griekenland gebruikt. Hippocrates beschreef reeds de eigenschappen van valeriaan. Ook Dioscorides gaf in de eerste eeuw van onze jaartelling in zijn boek 'De Materia Medica' een uitgebreide beschrijving van de valeriaanplant en haar werking. Aanvankelijk werd de plant voornamelijk gebruikt vanwege haar bittere en aromatische eigenschappen en werd het onder meer als krampstillend middel ingezet. De sedatieve eigenschappen van de valeriaanplant werden waarschijnlijk als eerste beschreven door de Griekse arts Claudius Galenus in de tweede eeuw na Christus. Het duurde circa 15 eeuwen voordat deze sedatieve eigenschappen werden herontdekt. In de eeuwen daarna werd valeriaan nog veelvuldig gebruikt in de artsenij ter kalmering bij nervositeit en hysterie, evenals ter behandeling van verteringsproblemen en flatulentie. Tot in de jaren 1940 werd valeriaan nog ingezet als geneesmiddel voor slaapproblemen en angsten. In de jaren 1950 raakte valeriaan in onbruik met de opkomst van farmaceutische rustgevers.